В России синтезировали способные подавлять рак гортани соединения на основе меди

Российские исследователи синтезировали соединения двухвалентной меди с выраженным цитотоксическим действием, способные инициировать апоптоз (самоуничтожение) у опухолевых клеток гортани человека, сообщает издание Сибирского отделения РАН "Наука в Сибири" 4 декабря 2025 года, в четверг. Результаты работы опубликованы в New Journal of Chemistry.

Серия комплексов "Casiopeinas" уже запатентована и сейчас проходит завершающие стадии клинических испытаний. Casiopeinas – это соединения меди(II) на основе производных 2,2'-бипиридина, 1,10-фенантролина и аминокислот. В эти соединения также вводят молекулы ферроцена.

Одним из самых применяемых в онкологии препаратов остается цисплатин на основе платины. Его ограничение – высокая токсичность для здоровых тканей: под удар попадают почки, печень, нервная система и другие органы. Попытка модифицировать препарат привела к созданию карбоплатина, однако избежать побочных эффектов пока не удалось.

"Препараты, использующиеся для лечения рака, имеют побочные эффекты. Кроме того, с течением времени в организме к ним развивается резистентность, то есть опухолевые клетки уже не дают на лекарство тот ответ, который был изначально. Нам бы хотелось создать эффективный специфичный препарат, обладающий меньшей общей токсичностью и позволяющий преодолевать резистентность", – рассказывает младший научный сотрудник Института неорганической химии имени Николаева СО РАН кандидат химических наук Екатерина Ермакова.

Вместо платины использовать на платформе из соединений двухвалентной меди металлорганическое соединение ферроцен. Дело в том, что такие элементы как медь, цинк и железо присутствуют в организме человека, причем природой предусмотрены естественные системы их удаления.

Плюсы ферроцена таковы:

А медный центр, связанный с 1,10-фенантролином, может связываться с ДНК опухолевой клетки, повреждая ее и лишая тем самым клетку способности делиться.

В ходе испытаний мишенью стали клеточные линии карциномы гортани, печени и легкого; испытания in vitro показали сопоставимую с цисплатином активность, а в ряде случаев – несколько большую. Для клеток карциномы гортани подтверждена способность соединений вызывать апоптоз (самоуничтожение).

Тесты также выявили нежелательную активность в отношении использованной в исследовании неопухолевой клеточной линии – как и в случае с цисплатином. На нынешнем этапе ключевой задачей называется повышение селективности – иными словами, нужно добиться того, чтобы разработанные соединения работали строго в отношении опухолевых клетки.

"Дальнейшая задача для нашей работы – это понять, как модифицировать структуру имеющегося лиганда, чтобы повысить избирательность соединений. Пока в эксперименте использовалась только одна неопухолевая клеточная линия, широкая клеточная панель позволила бы нам исследовать этот эффект более подробно", – говорит Ермакова.

Исследование проводили ученые Института неорганической химии СО РАН, Научно-исследовательского института молекулярной биологии и биофизики Федерального исследовательского центра фундаментальной и трансляционной медицины, Международного томографического центра СО РАН, Уральского федерального и Новосибирского государственного университетов.